Капсаицин+Левоментол+Метилсалицилат+Нимесулид МНН (гель для наружного применения) в аптеках Режа

Капсаицин + Левоментол + Метилсалицилат + Нимесулид (Capsaicin + levomenthol + methyl salicylate + nimesulide)

Клинико-фармакологическая группа: 
Местнораздражающие средства

Прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства
АТХ:
M02AA26   Нимесулид

Фармакодинамика:
Капсаицин - вещество, содержащееся в различных видах стручкового перца Capsicum, оказывает обезболивающее действие. Обладает местнораздражающим действием. Раздражающее действие и обезболивающий эффект обусловлены действием капсаицина на ванилоидные рецепторы VR1.

Левоментол вызывает раздражение нервных окончаний, оказывает местное отвлекающее и легкое обезболивающее и противовоспалительное действие.

Нимесулид - НПВП класса сульфонанилидов, обладающий анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения, в том числе в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Способствует увеличению объема движений в суставах.

Метилсалицилат - производное салициловой кислоты, обладает противовоспалительным действием. При наружном применении уменьшает болевые ощущения при патологии суставов, мышц и мягких тканей.

Фармакокинетика:
Капсаицин при наружном применении быстро и хорошо всасывается через кожу, однако системная абсорбция маловероятна. У пациентов, получавших капсаицин в дозе 179 мг (в форме трансдермального пластыря), средняя Cmax в плазме крови составляла 1,86 нг/мл, максимальное значение - 17,8 нг/мл. Исследования капсаицина in vitro в коже человека предполагают медленную биотрансформацию, при этом большая часть капсаицина остается неизменной. Предполагается, что капсаицин преимущественно выделяется с мочой, как в неизмененном виде, так и в форме глюкоронидов. После применения пластыря, содержащего 179 мг капсаицина, средний Т1/2 составил 1,64 ч.

Нимесулид быстро всасывается после перорального применения. Связывание с белками >97,5%. Метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2C9. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (который также является биологически активным). С мочой выводится 50% принятой дозы, через кишечник - 29%. T1/2 составляет 3.2-6 ч.

Примерно 12-20% метилсалицилата, применяемого наружно, может системно абсорбироваться через неповрежденную кожу в течение 10 ч после нанесения, причем абсорбция варьируется в зависимости от различных условий, таких как площадь поверхности и pH. Дермальная биодоступность находится в пределах 11,8-30,7%. После абсорбции метилсалицилат распределяется в большинстве тканей организма и большинстве межклеточных жидкостей, главным образом посредством пассивных процессов, зависящих от pH. Степень связывания с альбумином зависит от концентрации соединения в плазме. Метаболизируется в осноном в печени. Выводится почками в виде салициловой кислоты (10%), салицилуровой кислоты (75%), салициловой фенольной кислоты (10%), ацилглюкуронида (5%) и гентизиновой кислоты (менее 1%). Период полувыведения салицилата из плазмы составляет 2–3 часа в низких дозах и около 12 часов в обычных противовоспалительных дозах.

Показания:
Для симптоматического лечения пациентов с закрытыми неосложненными травмами мягких тканей и опорно-двигательного аппарата легкой или умеренной степени тяжести.

Противопоказания
Повышенная чувствительность к нимесулиду, метилсалицилату, левоментолу, капсаицину; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); язвы или эрозии ЖКТ в стадии обострения или кровотечения из ЖКТ; дерматозы, повреждения эпидермиса и инфекции кожных покровов в области применения; выраженная почечная (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или печеночная недостаточность; возраст до 18 лет.

С осторожностью:
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, в том числе язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; желудочно-кишечных кровотечениях; нарушениях функция печени; нарушениях функция почек; выраженной сердечной недостаточности; артериальной гипертензии; сахарном диабете 2 типа; нарушениях свертываемости крови, в том числе гемофилии, удлинении времени кровотечения, склонности к кровотечениям; пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация:
Противопоказано применение данной комбинации при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы:
Наружно, 3-4 раза в сутки.

Побочные эффекты:
Местные реакции: нечасто - зуд, эритема, гиперемия, раздражение кожи; очень редко - крапивница, шелушение кожи, транзиторное изменение цвета кожи.

Системные реакции (при нанесении на обширные участки кожи или при длительном применении): изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, повышение активности трансаминаз, головная боль, головокружение, задержка жидкости, гематурия, анафилактический шок, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, анемия, удлинение времени кровотечения.

Передозировка:
При нанесении больших количеств геля (более 50 г) на обширные участки кожи не исключено развитие передозировки. При передозировке втирание препарата необходимо прекратить, оставшийся на коже препарат удалить салфеткой, смоченной мыльной водой.

Хотя системная токсичность при местном применении встречается редко, метилсалицилат может всасываться через кожные покровы, вызывая стимуляцию дыхательного центра ЦНС, нарушение липидного и углеводного обмена и нарушение внутриклеточного дыхания. Тяжелая токсичность может привести к острому повреждению легких, летаргии, коме, судорогам, отеку мозга и смерти. В случае отравления салицилатами лечение состоит из общей поддерживающей терапии, деконтаминации ЖКТ активированным углем в случае приема салицилатов внутрь и мониторинга концентрации салицилатов в сыворотке крови. Для достижения усиленного выведения салицилатов можно использовать инфузии бикарбоната или гемодиализ.

При передозировке нимесулида усиливаются побочные реакции. Необходимо промывание желудка, прием активированного угля.

При применении левоментола в высоких дозах возможно развитие резорбтивных эффектов - понижение АД и угнетение ЦНС.

Взаимодействие:
Совместное применение с другими препаратами местного действия может приводить к усилению их всасывания.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении нимесулида со следующими препаратами: дигоксином; фенитоином и препаратами лития; диуретиками и гипотензивными средствами; другими НПВП; циклоспорином; метотрексатом и противодиабетическими средствами.

Особые указания:
Следует с осторожностью применять данную комбинацию пациентам, у которых в анамнезе отмечались нежелательные реакции после применения салицилатов.

Данную комбинацию следует наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны и чувствительные участки кожи. Следует избегать контакта данной комбинации с глазами и слизистыми оболочками. При случайном попадании в глаза, на слизистые оболочки или чувствительные участки кожи следует тщательно промыть их водой.

Не следует использовать комбинацию с окклюзионными повязками.